关于降脂药的经典总结值得收藏!
发布时间:2022-07-07 01:13:58 来源:国际乐虎官网作者:国际乐虎APP
  动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)死亡,占我国居民疾病死亡的40%以上,居首位。血脂异常为ASCVD发生发展中最主要的致病性危险因素之一。降脂药物,对ASCVD防控具有重要意义。  国内已上市的降脂药,主要有依折麦布、阿托伐他汀和依洛尤单抗等,分别从胆固醇的吸收、合成、清除环节来降低LDL-C。  通过抑制小肠对胆固醇吸收来减少血液中胆固醇水平,可降
 

  动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)死亡,占我国居民疾病死亡的40%以上,居首位。血脂异常为ASCVD发生发展中最主要的致病性危险因素之一。降脂药物,对ASCVD防控具有重要意义。

  国内已上市的降脂药,主要有依折麦布、阿托伐他汀和依洛尤单抗等,分别从胆固醇的吸收、合成、清除环节来降低LDL-C。

  通过抑制小肠对胆固醇吸收来减少血液中胆固醇水平,可降低TC、LDL-C、ApoB。

  依折麦布口服后被迅速吸收,并广泛结合成具药理活性的依折麦布-葡萄糖苷酸。依折麦布-葡萄糖苷酸,存在明显肠肝循环,半衰期约为22小时。

  海博麦布为我国自主研发的创新药,已纳入医保目录。作用机制、药代动力学、用药频次同依折麦布。

  他汀类药物通过抑制HMG-CoA还原酶,抑制胆固醇的合成;贝派地酸通过抑制ATP柠檬酸裂解酶,抑制胆固醇的合成。

  中等强度他汀(辛伐他汀、普伐他汀等)可降低LDL-C约30%,高强度他汀类(阿托伐他汀、瑞舒伐他汀)可降低LDL-C约50%。

  最常见的不良反应包括上呼吸道感染、肌肉痉挛、高尿酸血症、贫血和肝酶升高。

  LDL-C与肝细胞表面的LDL受体结合,然后被LDL受体转运至肝细胞内清除。LDL受体数量,可决定血液LDL-C水平。

  通过与人前蛋白转化酶谷草杆菌蛋白酶(PCSK9)结合,抑制PCSK9与LDL受体结合,增加LDL受体的数量,降低LDL-C水平。

  依洛尤单抗注射液:皮下注射,每月1次。阿利西尤单抗注射液:皮下注射,每2周1次。

  inclisiran是一种经化学修饰的双链RNA,可直接抑制肝脏中PCSK9的合成。

  2021年FDA批准用于治疗12岁及以上儿童和成人纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)。

  血管生成素样蛋白-3是一种在肝脏中表达的分泌蛋白,可增加血浆中TG、LDL-C和HDL-C 水平。

  Evinacumab是人血管生成素样蛋白-3单克隆抗体,通过结合并抑制血管生成素样蛋白-3活性而达到降低LDL-C、TG、HDL-C的作用。

  Evinacumab 可显著降低HoFH 患者的血脂水平,且不依赖LDL受体的活性。

  米泊美生是一种反义核苷酸,结合ApoB-100的信使RNA,使其降解,从而阻碍脂蛋白B合成、转运。

  洛美他派可抑制微粒体甘油三酯转运蛋白(MTP),从而防止含ApoB 脂蛋白在肠上皮细胞和肝细胞的组装,抑制乳糜微粒和VLDL 的合成,使血浆低密度脂蛋白降低。

  2012 年已被FDA批准用于治疗纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH),但是对于心血管结局事件的疗效尚不确定。

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