大环内酯类抗菌药相互作用超经典总结!
发布时间:2022-07-07 01:28:45 来源:国际乐虎官网作者:国际乐虎APP
  是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素,因分子中含有一个内酯结构的十四员或十六员大环而得名。属的抗生素有红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、泰利霉素(酮内酯类抗生素)等;属的有吉他霉素(柱晶白霉素)、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素等,尚有  大环内酯类作用于细菌细胞核糖体50亚单位,阻碍细菌蛋白质的合成,属于生长期抑菌剂。抗菌谱包括葡萄球菌、化脓
 

  是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素,因分子中含有一个内酯结构的十四员或十六员大环而得名。属的抗生素有红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、泰利霉素(酮内酯类抗生素)等;属的有吉他霉素(柱晶白霉素)、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素等,尚有

  大环内酯类作用于细菌细胞核糖体50亚单位,阻碍细菌蛋白质的合成,属于生长期抑菌剂。抗菌谱包括葡萄球菌、化脓性和草绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、产气梭状芽胞杆菌、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体等。阿齐霉素、克拉霉素、罗红霉素用于根除幽门螺杆菌、治疗疟疾和沙眼等。阿齐霉素具有抗生素后遗效应。

  大环内酯类抗生素,主要通过抑制CYP3A4同工酶而与许多药物发生相互作用。其次大环内酯类抗生素作用于肠道菌群,通过与结肠部位的能动素受体结合而引起一些药物相互作用。在使用大环内酯类抗菌药物的过程中要注意和其它药物间的配伍,且涉及到的配伍较多,力求做到安全、合理、有效的使用这类药物。

  2.碱性食物:红霉素和碱性食物(苏打饼干等)同服,可避免红霉素遭受胃酸破坏。无味红霉素不被胃酸破坏,但饱腹服药血药浓度高于空腹服药,故宜饭后服药。红霉素在碱性条件下抗菌作用增强,在酸性条件下抗菌作用减弱。

  4.盐酸氨溴索:与红霉素合用,可升高肺部红霉素的分布浓度,抗菌作用增强,但也要注意不良反应。

  5.氯氮平:大环内酯类抗菌药与氯氮平合用两者可相互作用,红霉素可降低肝药酶对氯氮平的代谢而使氯氮平的血药浓度增加,药理作用增强,但要注意氯氮平的不良反应。

  2.西沙必利:西沙必利和大环内酯类抗菌药合用两者可发生相互作用。红霉素和克拉霉素与西沙必利合用会引起Q--T间期延长、尖端扭转性室性心动过速或室性心律不齐,属于配伍禁忌。

  3.地高辛:大环内酯类抗菌药与地高辛同服,红霉素、克拉霉素、阿奇霉素因为会改变肠道菌群和增加排空,从而增加地高辛的生物利用度,增加地高辛血药浓度。因此合用时应检测地高辛的血药浓度及观察有无毒性反应发生。

  4.洛伐他汀:大环内酯类药物与洛伐他汀合用两者可相互作用,可引起横纹肌溶解。

  5.西咪替丁:可抑制微粒体P450酶,可使红霉素瞬间剂量增高,造成一过性耳聋。

  6.华法林:大环内酯类药物与华法林合用,大环内脂类药物能降低代谢华法林肝药物酶的活性,使华法林代谢减少,药效增加,致华法林的抗凝作用增强,从而增加出血的危险,老年患者应注意。

  8.有肝毒性的药物:红霉素于其它肝毒性药物合用可能增加肝毒性反应,如抗结核药物。

  9.有耳毒性的药物:大剂量红霉素与有耳毒性药物合用,尤其是肾功能减退患者可能增加耳毒性,如和氨基糖苷类抗生素合用。

  10.卡马西平:大环内酯类抗生素与抗癫痫药物合用,大环内酯类竞争抑制卡马西平代谢,使卡马西平的血药浓度增加,其次又可降低大环内酯类药物的疗效。其中主要是红霉素,但合用克拉霉素、交沙霉素、麦迪霉素亦可发生干扰作用。当卡马西平血浓度>9mg/L时,表现为昏睡、视力模糊、精神错乱或运动失调等中毒反应。大环内酯类药物也可使苯妥英钠、丙戊酸钠等抗癫痫药物的代谢受到抑制,使抗癫痫药物的血药浓度增高而发生毒性反应。

  11.和咪哒唑仑:大环内酯类药物与和咪哒唑仑合用两者相互作用,红霉素、竹桃霉素、克拉霉素和罗红霉素可抑制和咪哒唑仑的代谢,降低两药的清除率,引起两药的血药浓度升高和药理作用增强,应尽可能避免这两类药物合用。在两药必须合用时,应将镇静药的剂量减少约50%。

  12.水合氯醛:水合氯醛与红霉素、克拉霉素、螺旋霉素、泰利霉素等合用,Q--T间期延长的作用叠加,出现Q--T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等心脏毒性,应禁止配伍使用。

  13.茶碱:大环内酯类抗生素与茶碱合用两者可相互作用,在每日给红霉素1.5g以上与茶碱同服时可发生干扰,血液内茶碱清除率下降约25%,半衰期延长15%~26%。用药2~3日后可出现心悸、兴奋、心率快、血压下降。当茶碱的血药浓度达25mg/L时,可出现全身抽搐,以至于心律紊乱等中毒症状。

  14.与抗组胺药物:大环内酯类药物如红霉素、克拉霉素、竹桃霉素与组胺拮抗剂如特非那定、阿司咪唑等抗过敏药与合用,可引起心律失常,属于配伍禁忌。

  15.恩他卡朋与可干扰胆汁分泌,葡萄苷酸化或肠道B葡萄酸苷酶的药物(如丙磺酸、考来烯胺以及红霉、素氯霉素等)合用,出现不良作用的风险增加。

  16.匹莫齐特(具有抗精神病的作用):大环内酯类药物和匹莫齐特联用,可引起心律失常,属于配伍禁忌。

  17.与含镁、铝金属的胃肠抗酸剂合用:含金属离子的抗酸药与大环内酯类药物合用时可影响红霉素、阿奇霉素的吸收,降低药效。

  18.大环内酯类药物与麦角胺、氢麦角胺、马来酸美西麦角合用:个别患者可出现麦角胺中毒,表现为外周血管痉挛、皮肤感觉迟钝;由于CYP3A4的抑制,也可出现恶心、呕吐、血管痉挛缺血的风险,属于配伍禁忌。

  19.红霉素在酸性环境中易失效,服药时,忌用维生素C、酸性饮料(如橘子汁),食物可影响本药的吸收。

  21.他克莫司与红霉素合用,发生较强的相互作用,几乎所用的患者都需要降低他克莫司的剂量;克拉霉素、交沙霉素也能发生较弱的相互作用。

  22.与林可霉素的相互作用:红霉素的作用靶位与林可霉素类相同,可抑制林可霉素类与细菌核糖体50S的亚基的结合而产生拮抗作用。红霉素与氯霉素合用,也产生相同的拮抗作用。

  23.红霉素与加替沙星、莫西沙星等合用,出现Q--T间期延长作用相加、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等心脏毒性的风险,应禁止配伍使用。

  24.伊曲康唑:伊曲康唑能干扰CYP3A4的代谢,使红霉素、克拉霉素的血药浓度升高。

  25.大环内酯类药物与细胞色素P450代谢药物如溴隐亭、抗心律失常药丙吡胺合用时,可减少溴隐亭、丙吡胺的代谢。

  26.红霉素使有些β-受体阻滞剂的血药浓度增加2倍,联用时易发生不良反应。

  27.莨菪碱类药物:如颠茄片、普鲁本辛片等可抑制胃肠蠕动和排空,延长红霉素在胃内停留时间,药物被胃酸破坏增加,吸收减少,疗效降低。

  28.红霉素与非洛地平联用,红霉素可抑制肝微粒体酶P450系统,影响非洛地平的代谢。

  29.利福布汀:利福布汀与克拉霉素联用,克拉霉素的AUC下降50%,而利福布汀的AUC则增加75%,利福布汀出现毒性反应的风险增加。

  30.红霉素注射液的配伍:.药物配制静脉滴注红霉素乳糖酸盐时,切忌直接用生理水或含盐液体配制(易产生沉淀),以免产生不完全溶解的乳白色混悬液。红霉素在酸性液中会被破坏降效,故亦不应与低pH的葡萄糖注射液配伍。应先用注射用水10ml溶解后再用0.9%氯化钠注射液或5%萄糖溶液稀释后慢静脉滴注。

  32.药用炭:能吸附大环内酯类药物,使大环内酯类药物在肠道中吸收减少,作用减弱或消失。

  33.盐酸伐地那非:该药主要在肝脏通过CYP3A4和CYP2C9代谢,CYP3A4抑制剂会降低盐酸伐地那非的清除率,使盐酸伐地那非的血药浓度升高,出现盐酸伐地那非不良反应的风险增加。

  34.托伐普坦:强效CYP3A4抑制药如酮康唑、克拉霉素、伊曲康唑、泰利霉素、沙奎那韦、利托那韦等合并应用,可致托伐普坦剂量增加约5倍;中效CYP3A4抑制药如红霉素、氟康唑、阿瑞匹坦等也会增加托伐普坦剂量,应避免合用。

  35.不可与乳糖酸红霉素配伍的药物:氨苄西林,头孢噻吩钠、肝素钠;酸性药物如间羟胺、庆大霉素、四环素、含维生素C的复合维生素B,氯唑西林、羧苄西林等。

  1.穿心莲制剂:红霉素可抑制穿心莲促进白细胞吞噬功能,降低穿心莲制剂的药效。

  2.含鞣质的中药:常见有地榆、重楼、大黄、白芍、锁阳、五倍子、金樱子、石榴皮、诃子、千里光等都含有大量鞣质。中成药有虎掌叶胶囊、大黄素大片、八味檀香散、槐角丸、金钱草片、千里光片等。所含鞣质与红霉素结合,形成不溶性沉淀物,降低红霉素的口服吸收和抗菌活性。

  3.和含有机酸类药材相互作用:含有机酸类药物材有山楂、乌梅、五味子等,还有含这些药材的中成药,如山楂丸、乌梅丸、五味子丸等,如与红霉素同服易使红霉素失去抗菌活性。

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